2,8-Diazaspiro[4.5]decan-3-one (561314-57-6)

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En los esfuerzos por desarrollar antagonistas de GPIIb-IIIa oralmente activos con propiedades farmacéuticas mejoradas, hemos utilizado un nuevo andamio de decano 2,8-diazaspiro [4.5] como plantilla. Aquí se describe la investigación de una variedad de plantillas que incluyen espiropiperidinil-γ-lactamas, espiropiperidinilimida, espiropiperidinilureas y espiropiperidinilhidantoínas. Con los farmacóforos ácidos y básicos apropiados en su lugar, cada plantilla produjo análogos con una potente actividad inhibidora de GPIIb-IIIa. Uno de los compuestos, 59 (CT50787), también se usó para demostrar por primera vez el uso de un agente farmacológico que es específico de αIIbβ3 para mostrar la actividad biológica en una especie inferior como el ratón y para extender los tiempos de sangrado. La evaluación de las propiedades farmacocinéticas de los compuestos seleccionados de cada serie en ratas, perros y monos cynomolgus ha llevado a la identificación de 22 (CT51464), un profármaco doble, con excelentes propiedades farmacocinéticas. Exhibió un buen perfil farmacocinético entre las especies (Fpercent = 33 (Cyno), 73 (perro), 22 (rata); t1 / 2β = 14. XUMX h (Cyno), 2 h (perro), 8.97 h (rata)) La forma biológicamente activa, 1.81 (CT23), mostró inhibición de la agregación plaquetaria en plasma rico en plaquetas (PRP) con un valor IC50728 de 50 nM en tampón de citrato, 53 nM en PPACK anticoagulado PRP y 110 nM en fase sólida ensayo de unión competitiva (ELISA). Tanto 4 como 23 se mantuvieron estables en los microsomas hepáticos humanos, no inhibieron la isozima P22 450A3 y tenían una baja unión a proteínas (4percent para 18.22) y un log P deseable (23 ± 0.45 para 0.06, y -22 XXXX Se predice que la alta biodisponibilidad oral de estos compuestos en múltiples especies debería traducirse en una menor variabilidad intra e intersujeta en el hombre. La larga vida media plasmática del plomo es consistente con la administración una o dos veces al día para la terapia crónica. El 0.91 analógico (CT0.32), por lo tanto, parece ser un prometedor inhibidor oral de GPIIb-IIIa con propiedades farmacocinéticas significativamente mejoradas en comparación con los candidatos clínicos descritos anteriormente y se puede encontrar útil en el tratamiento de trastornos oclusivos arteriales.

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2,8-Diazaspiro[4.5]decan-3-one (561314-57-6) Specifications

CAS 561314-57-6
Min% CAS 95.0
CAS Max% 98.0
Número de MDL MFCD11044206
Clave InChI ASPBBYVNTMIKLA-UHFFFAOYSA-N
Nombre o material químico 2,8-Diazaspiro [4.5] decan-3-one
Espectro infrarrojo Authentic
Forma física N / A
Embalaje Botella de cristal
Fórmula molecular C8H14N2O
Peso molecular (g / mol) 154.212
Proyecto SMILES C1CNCCC12CC (= O) NC2
Color amarillo
punto de fusión N / A
Ensayo ≧ 98%

2,8-Diazaspiro [4.5] decan-3-one (561314-57-6) Seguridad y manejoIconos de peligro APICMO

2,8-Diazaspiro [4.5] decan-3-one Descripción de riesgos:

w Nocivo por ingestión

w Causa irritación grave en los ojos.

w Causa irritación de la piel.

w Puede causar irritación respiratoria.

w Evite respirar el polvo / el humo / el gas / la niebla / los vapores / la pulverización.

561314-57-6 Declaración de precaución:

w Evite respirar el polvo / el humo / el gas / la niebla / los vapores / la pulverización.

w Use guantes de protección y protección para los ojos / la cara.

w EN CASO DE CONTACTO CON LOS OJOS: Enjuague cuidadosamente con agua durante varios minutos. Quítese las lentes de contacto, si están presentes y son fáciles de hacer. Continuar enjuagando.

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Artículos

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