6-Iodo-3h-quinazolin-4-one (16064-08-7)

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El 6-Iodoquinazolin-4-one, con el número de registro CAS (16064-08-7), también se conoce como 6-Iodoquinazolin-4 (1H) -one. Pertenece a la categoría de producto de Pharmacetical. este producto químico puede prepararse con 2-Amino-5-iodo-benzoic acid con Essigsaeure, Formamid. La reacción se produce con etanol reactivo y otras condiciones de calentamiento durante 2 horas. El rendimiento es 87%. Se sintetizaron nuevas series de derivados de 3- (3-trifluorometilfenil) -6-yodo-4 (3H) -quinazolinona que portaban tiosemicarbazonas, pirazoles, restos azometina en C-2. Los productos obtenidos se cribaron para determinar su actividad anticancerosa esperada frente a; línea celular de cáncer de hígado humano (HepG2), línea celular de cáncer de mama (MCF-7) y líneas celulares tumorales de línea celular epitelial de adenocarcinoma de pulmón humano (A549). La citotoxicidad de los compuestos sintetizados mostró un buen IC50 para algunos productos en comparación con el fármaco estándar, la doxorrubicina. Por otro lado, la actividad antiviral de los productos sintetizados contra H5N1 mostró actividad de moderada a débil en comparación con el fármaco de referencia Zanamivir. Las 2-Aminoquinazolin-4 (3H) -onas se descubrieron previamente como pistas de perspectiva para el desarrollo de fármacos antipalúdicos dirigidos a las plasmepsinas. Aquí presentamos los estudios de optimización de plomo con el objetivo de reducir la lipofilia del inhibidor y aumentar la selectividad frente a la proteasa aspártica humana Catepsina D. La explotación del área expuesta del disolvente de la enzima proporciona una opción para instalar grupos polares (R1) en la posición 5 de 2-aminoquinazolin-4 (3H) -ona a inhibidores como el ácido carboxílico sin afectar la potencia enzimática. Además, la introducción de sustituyentes R1 aumentó los factores de selectividad de los compuestos en esta serie hasta 100-fold para la inhibición de Plm II, IV frente a CatD. La introducción del sustituyente del bolsillo de la aleta (R2) en la posición 7 de 2-aminoquinazolin-4 (3H) -una permite eliminar el grupo Ph del anillo de THF sin afectar notablemente la potencia inhibidora de Plm. En base a estos hallazgos, se desarrollaron inhibidores, que muestran la potencia inhibidora de Plm II y IV en un rango nanomolar bajo y una selectividad notable contra Catepsina D junto con una lipofilia disminuida y una mayor solubilidad. Entre la serie 3- (2,6-dimethylphenyl) quinazolinone, la introducción de un sustituyente indol-5-yl en la posición 3,4 de pyrazolo [3-d] pirimidina condujo a un inhibidor de PI3Kδ (IC50 = 8.6 nM) potente y selectivo 10d, que era más que 3630-fold, 390-fold y 40-fold selectivo para PI3K \ delta sobre PI3K \ alpha y \ gamma, mientras que la sustitución con 3,4 - dimetoxifenilo dio como resultado un inhibidor PI3 \ delta / X dual potente y selectivo 10e con valores IC50 de 8.4 nM y 62 nM contra PI3K \ delta y PI3K \ gamma respectivamente. El compuesto 10e también fue más que 1400-fold, 820-fold selectivo para PI3Kδ sobre PI3Kα y PI3Kβ. De acuerdo con su notable actividad inhibidora PI3Kδ, los compuestos 10d y 10e mostraron una alta actividad antiproliferativa contra las células SU-DHL-6 de células B humanas. Además, el inhibidor doble de PI3Kδ / γ 10e tenía perfiles farmacocinéticos razonables con una buena exposición plasmática, baja eliminación, baja distribución de volumen y una biodisponibilidad oral aceptable de 34.9percent.

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one(16064-08-7) Specifications

CAS 16064-08-7
Min% CAS 95.0
CAS Max% 100.0
Número de MDL MFCD00460007
Clave InChI PUGXMZKDRVGIHC-UHFFFAOYSA-N
Nombre o material químico 6-Iodo-3h-quinazolin-4-one
Espectro infrarrojo Authentic
Forma física Crystal-Powder
Embalaje Botella de cristal
Fórmula molecular C8H5IN2O
Peso molecular (g / mol) 272.04
Proyecto SMILES C1 = CC2 = C (C = C1I) C (= O) N = CN2
Color Amarillo muy pálido Rojo-Gris grisáceo
punto de fusión 271 ° C (encendido)
Ensayo ≥ 97.0%

6-Iodo-3h-quinazolin-4-one (16064-08-7) Seguridad y manejo

(16064-08-7) Descripción del peligro:

◆ H315-H319-H335

◆ Causa irritación de la piel.

◆ Causa irritación ocular grave.

◆ Puede causar irritación respiratoria.

(16064-08-7) Declaración preventiva:

◆P261-P280-P305+P351+P338-P304+P340-P405-P501a
◆ Evite respirar el polvo / el humo / el gas / la niebla / los vapores / el aerosol.
◆ Use guantes de protección / ropa de protección / protección para los ojos / protección para la cara.
◆ EN CASO DE CONTACTO CON LOS OJOS: Aclarar cuidadosamente con agua durante varios minutos. Retire las lentes de contacto, si están presentes y es fácil de hacer. Continúa enjuagando.
◆ EN CASO DE INHALACIÓN: trasladar al aire libre y mantenerlo en reposo en una posición confortable para respirar.
◆ Almacenar encerrado.
◆ Eliminar el contenido / el recipiente de acuerdo con las regulaciones locales / regionales / nacionales / internacionales.

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