4-Chloro-6,7-dimethoxyquinazoline(13790-39-1)

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Los pacientes con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) con mutaciones activadoras somáticas del gen receptor del factor de crecimiento epidérmico (mutaciones EGFR) generalmente responden a los inhibidores de la tirosina cinasa EGFR (EGFR-TKI). La β-catenina es un componente clave de la señal Wnt / β-Catenina y es un oncogén importante que participa en la patogénesis y la progresión de los tumores malignos, especialmente las células madre del cáncer. Se descubrió que las líneas celulares de NSCLC mutadas en EGFR exhibían un alto nivel de expresión de β-catenina, en comparación con líneas celulares con el gen EGFR de tipo salvaje, y XAV939 (un inhibidor de β-catenina) aumentaba las sensibilidades a EGFR-TKI en EGFR -mutadas de células NSCLC-mutadas.

En líneas celulares de NSCLC mutadas con EGFR con mutación adquirida de treonina a metionina en la mutación del codón 790 (T790M), XAV939 mejoró la sensibilidad de las células a un EGFR-TKI irreversible pero no a un EGFR-TKI reversible. La combinación de XAV939 y EGFR-TKI inhibió fuertemente la señal de β-catenina y disminuyó fuertemente la fosforilación de EGFR, en comparación con el uso de EGFR-TKI solos, lo que sugiere una interacción entre EGFR y la señal de β-catenina. Las propiedades de células madre de la línea celular mutada EGFR que porta la mutación T790M fueron inhibidas por XAV939 y BIBW2992 (un EGFR-TKI irreversible). Además, las propiedades similares a las células madre se inhibieron fuertemente por una combinación de ambos agentes. Un estudio de xenoinjerto demostró que la eliminación de β-catenina potenciaba el efecto antitumoral de BIBW2992 en la línea celular de NSCLC mutada en EGFR que portaba la mutación T790M. Conclusión: Los hallazgos indican que la β-catenina podría ser una nueva diana terapéutica en el CPNM mutado en EGFR que porta la mutación T790M.

4-Chloro-6,7-dimethoxyquinazoline(13790-39-1) Specifications

CAS 13790-39-1
Min% CAS 95.0
CAS Max% 100.0
Número de MDL MFCD01570172
Clave InChI LLLHRNQLGUOJHP-UHFFFAOYSA-N
Nombre o material químico 4-Chloro-6,7-dimetoxiquinazolina
Espectro infrarrojo Authentic
Forma física Polvo o trozos
Embalaje Botella de cristal
Fórmula molecular C10H9ClN2O2
Peso molecular (g / mol) 224.65
Proyecto SMILES COC1 = C (C = C2C (= C1) C (= NC = N2) Cl) OC
Color Poder blanco o casi blanco
punto de fusión 184 187-° C
Ensayo 98%

4-Chloro-6,7-dimetoxiquinazolina (13790-39-1) Seguridad y manejo

(13790-39-1) Descripción del peligro:

♦ Causa irritación de la piel.

♦ Causa irritación ocular grave.

♦ Puede causar irritación respiratoria.

(13790-39-1) Declaración preventiva:

♦ Evite respirar polvo / humo / gas / niebla / vapores / rocío.

♦ Use guantes protectores / ropa protectora / protección para los ojos / protección facial.

♦ EN CASO DE CONTACTO CON LOS OJOS: enjuague cuidadosamente con agua durante varios minutos. Quítese las lentes de contacto, si están presentes y son fáciles de hacer. Continuar enjuagando.

♦ EN CASO DE INHALACIÓN: Salga a respirar aire fresco y manténgase en reposo en una posición cómoda para respirar.

♦ Almacenar bajo llave.

♦ Eliminar el contenido / el recipiente de acuerdo con las regulaciones locales / regionales / nacionales / internacionales.

ADVERTENCIA: La información provista en este sitio web fue desarrollada de acuerdo con las regulaciones de la Unión Europea (UE) y es correcta según nuestro mejor conocimiento, información y creencia en la fecha de su publicación. La información proporcionada está diseñada solo como una guía para un manejo y uso seguros. No debe considerarse una garantía ni una especificación de calidad.

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RK Narla; XP Liu; DE Myers; y FM Uckun. 4- (3'-Bromo-4'hydroxylphenyl) -amino-6,7-dimetoxiquinazolina: un nuevo derivado de quinazolina con potente actividad citotóxica contra las células de glioblastoma humano. Clin Cancer Res. 1988, 41405.

Chappie, TA, et.al. Descubrimiento de una serie de 6,7-Dimethoxy-4-pyrrolidylquinazoline PDE10A Inhibidores † .J. Medicina. Chem. 2007, 50 (2), 182-185.

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